新一代抗凝血药解毒剂 关掉药效防紧急大出血

抗凝血药物用於预防心房颤动症患者因血液凝结导致的中风或死亡。不过,服用抗凝血药物病患如果情况危急需紧急手术,则会有大出血的风险。目前,有效解除抗凝血药物Dabigatran之功效的“逆转剂” Praxbind(Idurucizumab)已获马来西亚批准使用,此药可直接与Dabigatran结合,阻止後者抑制游离的凝血和凝血反应的发生,也是我国率先批准用於逆转非维生素K抑制剂类口服抗凝血剂(NOAC)的逆转剂。

专为Dabigatran而设 对其他抗凝血剂无效

“抗凝血药物或称血液稀释剂能够预防血液凝结成块,有助於心房颤动症(Atrial Fibrillation,AF)患者预防因血管栓塞问题引起中风甚至死亡的发生,病人需长期服药控制病情。

所谓“水能载舟亦能覆舟”,抗凝血药虽可预防血栓,但用药不当亦有流血不止的风险,特别在AF患者进行手术时,抗凝血药效可以引起大出血,需要逆转剂或解毒剂应对。

新一代抗凝血药物有效及安全降低AF病患中风风险,而这类药物的使用多数是年长者,有意外跌伤和进院紧急手术的风险,因此,在必要时需使用抗凝血药物的解毒剂,防止受伤时大出血或手术流血不止。

以年长者跌伤为例,长者跌伤时,如果已服用过抗凝血药物,那麽血液就不会凝结,血块不成形就无法阻止伤口出血,因此需要解毒剂来逆转抗凝血药的影响。

Idurucizumab是一种大分子,进入人体後会在血流中与Dabigatran结合,以关掉後者所有的药效作用,血液就不再变得稀薄。

Idurucizumab也是一种“定制产品”,专为Dabigatran而设,所以,Idurucizumab只能逆转Dabigatran的作用,对其他抗凝血剂无效。

2小时半止血

RE-VERSE AD是评估Idurucizumab疗效和安全的临床实验,受试者主要是惯常出血和紧急送院的手术者。

报告指出,290名大出血者通过腹部注射Idurucizumab後,在2小时30分内止血,如果使用华法林(Warfarin)则需要6个小时才能止血,Idurucizumab的使用缩短了病人流血的时间。

在紧急送院手术者方面,病人获注射Idurucizumab後1小时30分就能够进行手术,显见解毒剂发挥的作用是如此迅速。

如果病人服用抗凝血剂後要进行手术,医生会感到担扰,因为手术过程随时发生流血不止的情况,而运用过解毒剂的手术中,逾90%医生都感到满意,因为病人没有出血的问题,少数医生认为出血情况普通和极少数出血。”

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朱国翰教授(Chee Kok Han)
马大医药中心心脏内科顾问

 

华法林变幻莫测 太高出血太低中风

“要预防AF病患中风,唯一的治疗方式是抗凝血剂,过去五六十年来,临床上使用维生素K抑制剂类的华法林作为治疗各种血管栓塞的口服抗凝血剂,6年前才出现新一代疗效更好的非维生素K抑制剂类抗凝血剂。

第一代抗凝血剂,即华法林独占市场有50年之久,有些人知道这是一种具有毒性的药物,但是在未有新药可取代以前,我们只能够使用华法林来保护病患,不过药量要控制得当,才能够达到恰好保护病人的疗效。

华法林的反应是变幻莫测的,病人需要频密复诊检查国际标准化比值(INR),确保抗凝血药的使用恰到好处,因为药量太高的话有出血的副作用,太少又有中风的风险,而且容易受其他药物或食物相互作用的影响,病人通常都很讨厌这类药物。

7年前登陆大马 NOAC无维K限制

不只是病患,医生也不喜欢处方华法林,因为病患对药物的依从性不高,数据也显示,亚洲区医患处方和服用华法林率比欧美少之又少。

新一代抗凝血剂或称非维生素K抑制剂类口服抗凝血剂(Non-Vitamin K Antagonist Oral Anticoagulant,NOAC)於7年前出现,不久便取代了华法林,主要因为NOAC不但比华法林更有效,而且更安全,病患无需频密复查INR,也没有太多的药物或食物相互作用的影响,病患用药的依从性更高。我国大约在2010年引进的Dabigatran,便是其中一种NOAC。

提高医生处方意愿

Idurucizumab可“关闭”Dabigatran的功效,避免病患在情况危急或手术时血流不止,不过,当紧急情况过去後,也要重新“启动”抗凝血剂的功能,因为抗凝血剂对AF及血栓问题病患仍有一定的疗效。

AF带来最严重的影响可说是中风,因为心房颤动发生时,心房无法正常收缩,反之快速颤动,造成血液不正常移动,引起血栓,一旦血栓流出心脏,造成脑部栓塞,病人就会脑中风。

虽然第二代抗凝血药物面世後,可提供AF病患预防中风更好的选择,但是,仍有许多医生不大愿意处方NOAC抗凝血剂,主要因为Idurucizumab未诞生以前,NOAC没有解毒剂(antidote)。

华法林的解毒剂是维生素K,如果用药过量引起大出血的风险,那麽就可用维生素K逆转病情。随着Idurucizumab的问世,医生更具信心使用Dabigatran。”

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拿督拉查里奥玛(Razali Omar)
国家心脏中心(IJN)心脏内科高级顾问兼电流生理学家(electrophysiologist)

 

**温馨提醒:文章与广告内提及产品丶服务及个案仅供参考,不能作为看诊依据,必要仍须以医生的意见为主。

文章来源:
星洲日报.笔录:包素菡.2017.11.09
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