陈朝颖/调脂药rosuvastatin 药食相互作用少

问:我父亲今年64岁,目前每天正在服用各一颗,包括叶酸,左旋甲状腺素钠和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)。由于工作时间关系,所以会在网上药剂行买药,但却收到阿托伐他汀(atorvastatin),由于没办法退回,想请问两者有什么差别?和前述用药有冲突吗?因此暂时不敢随便让父亲服用。

答:Atorvastatin和rosuvastatin都是属于一种叫他汀类(statin)的降胆固醇药物类别。他汀类专门抑制一种称为HMG-CoA的还原酶。HMG-CoA还原酶是胆固醇合成的限速步骤,所以通过抑制这一关键步骤就可以降低肝脏中的胆固醇。它们被推荐为心血管疾病和中风风险增加的患者降脂治疗的首选药物。

那它们两者的区别是什么呢?首先,根据一些研究,rosuvastatin比高1倍剂量的atorvastatin更有效,有的却直接指出rosuvastatin和高4倍剂量的atorvastatin(剂量比为1:4)之间没有显着差异。因此若要从rosuvastatin换成atorvastatin,药剂师们多数都会先以1倍剂量的方程式去计算atorvastatin的药量,然后再观察结果来决定是否有需要调整药剂量。

以你的父亲的情况来说,继续服用rosuvastatin当然会比较稳定(毕竟服用了一段时间),但若要服用atorvastatin的话,我们会建议先从40mg,也就是2粒20mg的药丸开始服用,然后记得通知医生关于这个转换。

除此之外,atorvastatin和rosuvastatin之间的一个显着区别是它们的代谢途径。Atorvastatin在肝脏中被CYP3A4广泛代谢,而CYP3A4是一种存在于肝脏和胃肠道中的酶。CYP3A4负责许多药物的代谢。相反,rosuvastatin主要由2C9酶代谢,所以受CYP3A4的影响最小。因此,与atorvastatin相比,rosuvastatin与其它药物和食物的相互作用与影响也较少。如果你父亲喜欢吃葡萄柚或喝葡萄柚汁,那就要特别注意了,因为它们会有相互作用。

值得注意的是,在使用他汀类治疗的过程中,无论是atorvastatin或rosuvvastatin,都有可能出现引起副作用,例如肌肉疼痛和肝脏受损,但在多数的情况,其治疗应用大致上是安全的。有些研究显示,肌肉疼痛的原因是由于他汀类减少体内与coenzyme-Q10(此种酶是细胞内负责加速能量生成的一种催化剂)生成的效应相关,导致肌肉容易乏力或疼痛。

好消息是,有的研究发显示,对于轻度肌肉疼痛患者来说,只要补充coenzyme-Q10就可以缓解其肌肉疼痛的症状了。不过,虽然少,但是也有案例会造成严重的肌肉结构损伤。所以,服用他汀类的病人必须根据医生的指示每过特定的时间就要回去抽血检查肝脏和肌肉的状况。如果病人年纪比较大、肾功能不良或者是并用特定药品,这时横纹肌溶解症的风险就会上升,所以医生应会在开始使用前先评估药物对病人的风险和价值,为病人做最佳的考量。

 

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陈朝颖注册药剂师

文章来源:
问药 · 陈朝颖(注册药剂师)· 2023.05.08

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